Bupropion 3

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Livertox Présentation bupropion est un antidépresseur aminocétone qui est largement utilisé dans le traitement de la dépression et le sevrage tabagique. thérapie bupropion peut être associé à des élévations transitoires, généralement asymptomatiques des taux de transaminases sériques et a été lié à de rares cas d'atteinte hépatique aiguë cliniquement apparente. Contexte bupropion (Bue proe pee sur) est un dérivé aminocétone et antidépresseur dont le mécanisme d'action ne sont pas bien compris. Bupropion n'a pas d'activité contre la monoamine oxydase et qu'une faible inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Il semble agir par l'intermédiaire des mécanismes noradrénergiques ou dopaminergiques. Le bupropion a été approuvé pour une utilisation dans la dépression modérée et sévère aux États-Unis en 1985 et a ensuite été approuvé pour une utilisation dans les troubles affectifs saisonniers et en aidant le sevrage tabagique. Le bupropion est actuellement largement utilisé, environ 4 millions d'ordonnances étant remplies chaque année. Le bupropion est disponible sous forme de comprimés à libération immédiate et soutenue de 75, 100, 150, 200 et 300 mg dans plusieurs formes génériques et sous le nom de marque de Welbutrin. La posologie recommandée pour la dépression chez l'adulte est de 75 à 300 mg par jour, soit deux fois par jour sous des formes à libération immédiate ou une fois par jour sous des formes à libération prolongée ou soutenue. formulations séparées des formes à libération prolongée sont disponibles pour le sevrage tabagique en comprimés de 150 mg génériquement et sous le nom de marque Zyban posologie recommandée étant de 150 à 300 mg par jour. Les effets secondaires courants de bupropion sont la somnolence, des étourdissements, l'agitation et la bouche sèche. Anomalies hépatotoxicité hépatiques ont été rapportés chez moins de 1 des patients sur bupropion et élévations sont généralement modestes et ne nécessitent habituellement pas de modification de la dose ou l'arrêt. De rares cas d'épisodes aigus, cliniquement apparents de lésions hépatiques avec élévation marquée des enzymes hépatiques avec ou sans ictère ont été signalés chez des patients sur bupropion. L'apparition de la blessure est habituellement de 1 à 3 mois, et le modèle d'élévation des enzymes sériques est variable, allant hépatocellulaire à cholestatique. Autoimmunes (auto-anticorps) se trouvent dans une proportion de cas, mais dans un faible titre. caractéristiques immuno (éruption cutanée, fièvre, éosinophilie) sont rares. Mécanisme de blessure Le mécanisme par lequel bupropion provoque des lésions du foie est pas connue. Le bupropion est largement métabolisé par le foie, principalement par le système du cytochrome P450 (CPY2B6), et l'hépatotoxicité peut être médiée par des intermédiaires toxiques de leur métabolisme. Résultat et gestion Les élévations des transaminases sériques qui se produisent sur la thérapie de bupropion sont généralement auto-limitée et ne nécessitent pas de modification de la dose ou l'arrêt du traitement. De rares cas d'insuffisance hépatique aiguë et l'hépatite chronique ont été attribués à la thérapie de bupropion. Les personnes souffrant d'une intolérance au bupropion peuvent avoir des réactions similaires à d'autres antidépresseurs et une surveillance attentive est justifiée si d'autres tels agents sont utilisés. Classe de médicaments: Antidépresseur Agents Cas 1. blessure aiguë du foie due au bupropion. Modifié à partir de: Carlos Titos-Arcos J, Hallal H, Collados V, Plaza-Aniorte J. Hépatite aiguë secondaire à bupropion. Gastronterol Hepatol 2008 31: 549. PubMed Citation A 48 ans homme avec l'alcoolisme chronique traités par disulfiram et naltrexone pour dépendance à l'alcool jaunisse et la fatigue développé 4 semaines après avoir bupropion ajouté à son régime de traitement. Il était jaunisse mais n'a pas eu la fièvre ou une éruption cutanée. Les tests de laboratoire ont montré des élévations importantes dans les deux aminotransférases sériques et de la phosphatase alcaline et une bilirubine totale de 12,1 mg / dL. Le bupropion a été arrêté et il a commencé à améliorer (tableau). Tests pour l'hépatite A, B et C ont été négatifs. Il avait de faibles niveaux d'anticorps antinucléaires (ANA 1:80) et de l'anticorps antimitochondries (AMA 1:80), mais pas d'anticorps du muscle lisse. Une échographie abdominale n'a montré aucun signe d'obstruction des voies biliaires. Dans les 3 mois suivant l'arrêt bupropion, enzymes sériques et les taux de bilirubine étaient revenus à la ligne de base des valeurs anormales de bas niveau suite au cours suivi à long terme ont été attribués à la consommation d'alcool. Sérum ANA et de l'AMA étaient négatifs. Points clés Commentaire bupropion est un antidépresseur couramment utilisé qui est également utilisé dans le traitement du sevrage tabagique. élévations des enzymes hépatiques pendant le traitement de bupropion chez moins de 1 des patients et seulement de rares cas de lésions hépatiques cliniquement apparente ont été attribués à bupropion. Dans ce cas, comme avec de nombreux rapports de cas sur le bupropion, le patient avait une maladie du foie sous-jacente (soupçonné d'être la maladie alcoolique du foie), mais la présentation clinique était peu probable en raison de l'alcoolisme. Le rôle de disulfiram n'a pas été abordée dans le rapport de cas, mais il est une cause bien connue d'une lésion hépatique aiguë et son rôle dans ce cas d'une hépatite aiguë ne peut être exclue. PRODUIT INFORMATION Bupropion REPRÉSENTANT DU COMMERCE NOMS Bupropion Wellbutrin DROGUES CLASS Agents antidépresseurs étiquetage des produits chez DailyMed, National Library of Medicine, NIH numéro de registre CAS Références mise à jour: 21 mai 2014 Zimmerman HJ. Antidépresseurs. Dans, Zimmerman HJ. Hépatotoxicité: les effets indésirables des médicaments et d'autres produits chimiques sur le foie. 2e éd. Philadelphia: Lippincott, 1999, pages 493-8.. (Avis d'experts de l'hépatotoxicité publié en 1999 bupropion figurant dans un tableau comme une cause rare de lésion hépatocellulaire). Larrey D, Ripault M-P. Bupropion. Hépatotoxicité des médicaments psychotropes et des stupéfiants. Dans, Kaplowitz N, DeLeve LD, eds. Drug-induced maladie du foie. 3e éd. Amsterdam: Elsevier, 2013, p. 451. 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Alvaro D, Onetti-Muda A, Moscatelli R, Atili AF. hépatite cholestatique aiguë induite par le bupropion prescrit comme support pharmacologique pour arrêter de fumer. Un rapport de cas. Dig Liver Dis 2001 33: 703-6. PubMed Citation (49 ans femme a développé un ictère un mois après le début du bupropion pour le sevrage tabagique bilirubine 7,4 hausse à 27,4 mg / dL, ALT 29 fois LSN, Alk P 3 fois la LSN, ANA 1:80, l'amélioration de la corticothérapie et de résoudre dans les 50 jours suivant l'arrêt drogue). Carvajal Garcia-Pando A, Garrcia del Pozo J, Sanchez A, Velasco M, Rueda de Castro A, Lucena MI. Hépatotoxicité associée aux nouveaux antidépresseurs. J Clin Psychiatry 2002 63: 135-7. 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PubMed Citation (24 ans homme développé de la fièvre, des éruptions cutanées et éosinophilie 10 21 jours après le début de bupropion, avec bien sûr récurrente subséquente, le développement de la jaunisse, le jour 40 bilirubine 3,1 mg / dL, ALT 4040 U / L, Alk P 388 U / L, ANA 1:40 possible atteinte rénale et pulmonaire, mais l'amélioration ultime des corticostéroïdes). Khoo A-L, Tham L-S, Lee K-H, Lim G-K. Insuffisance hépatique aiguë avec le bupropion et la thérapie simultanée carbimazole. Ann Pharmacother 2003 37: 220-3. PubMed Citation (41 ans homme a développé la jaunisse et hépatique aiguë insuffisance 10 semaines après l'arrêt de 10 cours d'une journée de bupropion tout aussi long terme carbimazole bilirubine 29 passant à 84 mg / dL, ALT 674 U / L, Alk P 138 U / L, Protime passant à 42,4 sec, mourir d'insuffisance hépatique 11 jours après l'admission). Degner D, Grohmann R, Kropp S, complémen E, S Bender, Engel RR, Schmidt LG. 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Bj pas antidépresseur classé parmi les 21 meilleurs agents qui étaient liés à au moins 50 cas chacun). Sabat M, Ibez L, Prez E, Vidal X, Buti M, Xiol X, Mas A, et al. Risque de lésion hépatique aiguë associée à l'utilisation de médicaments: une enquête de population multicentriques. Pharmacol Ther 2007 Aliment 25: 1401-9. PubMed Citation (Parmi 126 cas de lésions du foie d'origine médicamenteuse vu en Espagne entre 1993-2000 3 ont été attribués à la paroxétine et 3 à la fluoxétine avec un risque relatif de blessure au taux d'utilisation dans la population de 3,0 et 1,8 respectivement). DeSanty KP, Amabile CM. Antidépresseur induite par des lésions hépatiques. Ann Pharmacother 2007 41: 1201-1211. 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